Trametinib (Mekinist®)
Erstellung der Leitlinie
1Wechselwirkungen
1.1Pharmakokinetische Wechselwirkungen
Metabolismus: Trametinib wird mittels hydrolytischer Enzyme wie der Carboxylesterase deacetyliert. Aufgrund dieser Metabolisierung wird eine Wechselwirkung über andere metabolisierende Enzyme (z.B. CYP-Enzyme) als eher unwahrscheinlich eingestuft.
1.2Pharmakodynamische Wechselwirkungen
Bei der Anwendung von Trametinib treten sehr häufig Blutungen auf. Die gleichzeitige Gabe von antithrombotisch wirkenden Arzneistoffen mit Trametinib kann daher das Blutungsrisiko einschließlich des Auftretens größerer Blutungsereignisse erhöhen.
1.3Einfluss der Nahrungsaufnahme auf die Bioverfügbarkeit
Im Vergleich zur Einnahme im nüchternen Zustand führt die Einnahme von Trametinib mit einer fettreichen, hochkalorischen Mahlzeit zu einer 70%igen Abnahme der maximalen Plasmakonzentration um 70% und zu einer Abnahme der oralen Bioverfügbarkeit um 10%.
2Maßnahmen
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Trametinib und antithrombotisch wirkenden Arzneistoffen sollten regelmäßig gerinnungsbezogene Laborparameter kontrolliert werden.
Trametinib soll nüchtern eingenommen werden, dies entspricht einer Einnahme im Abstand von mindestens einer Stunde vor dem Essen bzw. in einem möglichst großen Abstand zu einer vorangegangenen Mahlzeit.
